Papaweryna to alkaloid izochinolinowy o działaniu spazmolitycznym, który rozluźnia mięśnie gładkie w obrębie przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych i naczyń krwionośnych. Dostępna jest wyłącznie na receptę, w formie ampułek do wstrzyknięć podskórnych lub domięśniowych.
Papaweryna należy do leków dobrze znanych w farmakologii, choć rzadko omawia się ją szczegółowo poza kontekstem kolki czy bólów brzucha. Tymczasem jej zastosowanie jest znacznie szersze, a zasady dawkowania i lista przeciwwskazań wymagają precyzji, bo błędy w stosowaniu mogą mieć poważne konsekwencje. Poniżej znajdziesz aktualny przegląd właściwości, mechanizmu działania, dawkowania i ograniczeń stosowania tej substancji.
Czym jest papaweryna?
Papaweryna (łac. Papaver – mak, ang. Papaverine) to alkaloid izochinolinowy pozyskiwany z wysuszonego soku niedojrzałych makówek maku lekarskiego. Należy do tej samej grupy związków co kodeina i morfina, choć w przeciwieństwie do nich nie wykazuje typowego działania ośrodkowego ani właściwości analgetycznych. Została odkryta w 1848 roku przez Georga Mercka.
Międzynarodowa nazwa substancji to Papaverini hydrochloridum, a polska nazwa handlowa to Papaverinum hydrochloricum. Na rynku farmaceutycznym dostępna jest wyłącznie na receptę.
Właściwości fizykochemiczne
Papaweryna przybiera formę kryształków w kształcie igieł. Słabo rozpuszcza się w zimnej wodzie, a w chloroformie jej rozpuszczalność jest również niewielka, choć nie jest ona całkowicie nierozpuszczalna w tym rozpuszczalniku.
| Nazwa handlowa | Papaverinum hydrochloricum |
| Wzór sumaryczny | C20H21NO4 |
| Temperatura topnienia | 147 °C |
| Masa molarna | 339,385 g/mol |
| Wygląd | kryształy w kształcie igieł |
Jak działa papaweryna?
Papaweryna wykazuje działanie spazmolityczne, czyli rozkurczowe. Jej główny mechanizm polega na hamowaniu fosfodiesterazy, co prowadzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i rozszerzenia naczyń krwionośnych. Jednocześnie obniża ciśnienie tętnicze krwi.
Na mięsień sercowy działa podobnie do chinidyny – zmniejsza szybkość przewodzenia i wydłuża okres refrakcji. Zasadniczo nie wykazuje działania ośrodkowego, co odróżnia ją od morfiny czy kodeiny.
Działanie rozkurczowe papaweryny po podaniu domięśniowym lub podskórnym utrzymuje się przez 30–60 minut. W przypadku wlewu dożylnego efekt może trwać nawet 12–24 godziny.
Papaweryna wiąże się z białkami osocza w około 90%. Jest metabolizowana w wątrobie, a następnie wydalana z moczem i kałem w postaci glukuronianów. Biologiczny okres półtrwania wynosi 60–120 minut.
Działanie zwiotczające mięśnie gładkie może obejmować:
- drogi żółciowe
- drogi moczowe
- przewód pokarmowy
- naczynia krwionośne
- oskrzela
Zastosowanie papaweryny
Papawerynę stosuje się w sytuacjach nadmiernej kurczliwości mięśni gładkich. Obejmuje to szeroki zakres dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, dróg moczowych i żółciowych. Do typowych wskazań należą:
- kolka jelitowa
- stany skurczowe dróg żółciowych
- kolka żółciowa
- kolka nerkowa
- kamica nerkowa
- skurcze macicy
- bolesne miesiączkowanie
- zaparcia spastyczne
- bolesne parcie na mocz
Papaweryna jest też stosowana w chirurgii naczyniowej, gdzie wykorzystuje się ją do rozkurczania naczyń wieńcowych, mózgowych i naczyń siatkówki oka. Bywa też włączana do leczenia wspomagającego w zaawansowanych chorobach nerwowo-mięśniowych.
Dawkowanie
Papaweryna dostępna jest wyłącznie na receptę w postaci ampułek 20 mg/ml (40 mg/2 ml). Podaje się ją w formie zastrzyku podskórnego lub domięśniowego.
Zgodnie z Farmakopeą Polską XI zwykle stosowana dawka wynosi 0,12 g (120 mg) na dobę, natomiast maksymalna dopuszczalna dawka dobowa przy podaniu domięśniowym lub podskórnym to 0,2 g (200 mg).
W przypadku czopków doodbytniczych maksymalna dawka dobowa wynosi 120 mg, co odpowiada 3 czopkom. Papawerynę mogą przyjmować wyłącznie osoby dorosłe – stosowanie u dzieci jest niedopuszczalne ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo w tej grupie wiekowej.
Przeciwwskazania
Przyjmowanie papaweryny nie jest zalecane kobietom karmiącym piersią. Kobiety w ciąży mogą ją stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem i gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu (kategoria C wg klasyfikacji FDA).
Stosowanie papaweryny jest zabronione lub wysoce niewskazane u osób z:
- dławicą piersiową
- jaskrą
- niskim ciśnieniem tętniczym
- niedrożnością jelit
- atonią pęcherza moczowego
- zaburzeniami czynności wątroby
- blokiem przedsionkowo-komorowym III stopnia i innymi zaburzeniami rytmu serca
- niewydolnością układu krążenia
Papaweryny nie mogą przyjmować osoby po przebytym zawale serca ani dzieci. Nie należy jej podawać bezpośrednio do ciała jamistego w celu leczenia zaburzeń erekcji. Nie wolno jej też mieszać z roztworem Ringera.
Przy łączeniu z innymi lekami lub schorzeniach niewymienionych powyżej zawsze konieczna jest konsultacja lekarska. Częste i długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia. Działanie papaweryny nasilają leki nasenne i uspokajające, alkohol, inhibitory MAO oraz neuroleptyki.
Działania niepożądane
Po przyjęciu zbyt dużej dawki mogą pojawić się m.in.:
- nadmierna senność i zawroty głowy
- problemy z koncentracją
- brak łaknienia
- zaparcia lub biegunka
- bóle brzucha
- problemy z oddychaniem
- zmiany nastroju i apatia
- zwiększona potliwość
- zwiotczenie mięśni w obrębie całego ciała
- porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych
- porażenie mięśnia sercowego
- wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego
Papaweryna może nasilać działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze, co zwiększa ryzyko nagłego spadku ciśnienia. Osłabia też działanie lewodopy stosowanej w leczeniu choroby Parkinsona. W razie wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych.
Leczenie papaweryna należy przerwać natychmiast, gdy pojawią się objawy ze strony wątroby: eozynofilia, żółtaczka lub wzrost aktywności enzymów wątrobowych.
Dane identyfikacyjne
| Numer CAS | 58-74-2 |
| PubChem | 4680 |
| DrugBank | DB01113 |
| ChemSpider | 4518 |
| Numer UNII | DAA13NKG2Q |
| Symbol KEGG | D07425 |
| ChEBI | CHEBI:28241 |
| ChEMBL | ChEMBL19224 |
| ECHAInfoCard | 100.000.361 |
Uwaga! Powyższy artykuł nie zastępuje porady medycznej i powinien być traktowany wyłącznie w celach informacyjnych. W przypadku jakichkolwiek pytań czy też problemów zdrowotnych, skontaktuj się ze specjalistą.