Papaweryna to znany środek silnie rozkurczający mięśnie gładkie. Stosuje się ją przede wszystkich w stanach skurczowych przewodu pokarmowego i stanach zapalnych dróg żółciowych, aczkolwiek zastosowanie papaweryny jest o wiele szersze. W dzisiejszym artykule dokładnie przedstawimy, czym jest papaweryna, jakie ma właściwości oraz jakie są przeciwwskazania do jej zażywania.
Papaweryna – definicja
Papaweryna (od łac. Papaver – mak, ang. Papaverine) to alkaloid izochinolinowy występujący w opium. Pozyskiwana jest z wysuszonego soku niedojrzałych makówek maku lekarskiego. Do związków o podobnej klasyfikacji zalicza się kodeinę i morfinę. Najczęściej papawerynę spotyka się pod postacią ampułek zawierających 40 mg chlorowodorku papaweryny w 2 ml. Papaweryna została odkryta w 1848 roku, a dokonał tego Georg Merck.
Międzynarodowa nazwa papaweryny to Papaverini hydrochloridum. W Polsce nazwa handlowa papaweryny to Papaverinum hydrochloricum.
Właściwości
Papaweryna przybiera formę kryształków w kształcie igieł. Wzór sumaryczny papaweryny to C20H21NO4. Papaweryna topi się w temperaturze 147 °C i bardzo słabo rozpuszcza się w zimnej wodzie. Nie rozpuszcza się w chloroformie.
| Nazwa handlowa | Papaverinum hydrochloricum |
| Wzór sumaryczny | C20H21NO4 |
| Temperatura topnienia | 147 °C |
| Masa molowa | 339,385 g/mol |
| Wygląd | kryształy w kształcie igieł |
Mechanizm działania
Papaweryna wykazuje działanie spazmolityczne (rozkurczowe). Skutecznie zmniejsza napięcie mięśni gładkich, jednocześnie rozszerza naczynia krwionośne poprzez hamowanie fosfodiesterazy. Zmniejsza ciśnienie tętnicze. Działa na mięsień sercowy w sposób zbliżony do chinidyny – zmniejsza stopień przewodzenia, jednocześnie wydłużając okres refrakcji. Zasadniczo papaweryna nie wykazuje działania ośrodkowego.
Działanie zwiotczające mięśnie może obejmować takie obszary jak:
- drogi żółciowe;
- drogi moczowe;
- przewód pokarmowy;
- naczynia krwionośne;
- oskrzela.
Spożyta w nadmiarze papaweryna prowadzi do zwiotczenia mięśni w obrębie całego ciała. Podobnie jak inne opiaty, może powodować charakterystyczne objawy, takie jak:
- zawroty głowy;
- senność;
- zwiotczenie mięśni;
- apatia;
- euforia;
- spowolniona perystaltyka jelit;
- depresja oddechowa.
Papaweryna wiąże się z białkami osocza w ok. 90%. Po spożyciu jest skutecznie metabolizowana w wątrobie, a następnie wydalana wraz z moczem i kałem w postaci glukuronianów. Biologiczny okres półtrwania papaweryny wynosi 60–120 min.
Zastosowanie
Papaweryna stosowana jest w sytuacjach nadmiernej kurczliwości mięśni gładkich. Obejmuje obszar przewodu pokarmowego i dróg moczowych. Do typowych dolegliwości dopuszczających zastosowanie papaweryny zalicza się:
- kolka jelitowa;
- stany skurczowe dróg żółciowych;
- kolka żółciowa;
- kolka nerkowa;
- kamica nerkowa;
- skurcze macicy;
- zaparcia spastyczne;
- bolesne parcie na mocz.
Ponadto papaweryna znajduje szerokie zastosowanie w chirurgii. Wykorzystuje się ją do rozkurczania naczyń krwionośnych, naczyń wieńcowych, naczyń mózgowych czy też siatkówki oka.
Dawkowanie
Papaweryna dostępna jest w aptekach wyłącznie na receptę i sprzedawana w postaci ampułek 20 mg/ml (40 mg/2 ml). Podawanie papaweryny odbywa się w formie zastrzyku podskórnego lub domięśniowo. Bezpieczna dawka papaweryny wynosi od 40 do 120 mg (2–6 ml) nie częściej niż 4 razy w ciągu doby.
Uwaga! Papawerynę mogą przyjmować wyłącznie osoby dorosłe!
Przeciwwskazania
Przyjmowanie papaweryny nie jest zalecane w przypadku kobiet karmiących piersią. Kobiety w ciąży mogą przyjmować papawerynę wyłącznie po konsultacji z lekarzem i pod warunkiem, że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu (kategoria C). Przyjmowanie papaweryny jest zabronione lub wysoce niewskazane w przypadku osób cierpiących na:
- dławicę piersiową;
- jaskrę;
- niskie ciśnienie tętnicze;
- niedrożność jelit;
- atonię pęcherza moczowego
- zaburzenia czynności wątroby;
- niewydolność układu krążeniowego – w tym blok przedsionkowo-komorowy III stopnia oraz inne zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca;
Ponadto papaweryny nie mogą przyjmować osoby po przebytym zawale serca. W przypadku innych schorzeń lub łączenia papaweryny z innymi lekami, zawsze należy skonsultować to z lekarzem.
Informacja: Nie należy podawać papaweryny bezpośrednio do ciała jamistego w celu leczenia impotencji.
Informacja: Nie należy także mieszać papaweryny z roztworem Ringera.
Uwaga! Częste i długotrwałe stosowanie papaweryny może doprowadzić do uzależnienia.
Uwaga! Działanie papaweryny nasilają leki nasenne i uspokajające, alkohol, inhibitory MAO oraz neuroleptyki.
Działania niepożądane
Skutki uboczne po przyjęciu zbyt dużej dawki papaweryny to m.in.:
- nadmierna senność;
- zawroty głowy;
- problemy z koncentracją;
- brak łaknienia;
- zaparcia;
- biegunka;
- bóle brzucha;
- problemy z oddychaniem;
- zmiany nastroju;
- zwiększona potliwość;
- zwiotczenie mięśni w obrębie całego ciała;
- porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych;
- porażenie mięśnia sercowego;
- wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego.
W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych! Najlepiej nie podejmować się kierowania samochodem zaraz po przyjęciu tego leku.
Uwaga! Papaweryna osłabia działanie preparatu Lewodopa przyjmowanego m.in. w przypadku choroby Parkinsona.
Informacja: Leczenie z wykorzystaniem papaweryny należy przerwać natychmiast po nasileniu się niepokojących objawów wątrobowych, takich jak:
- eozynofilia;
- żółtaczka;
- zwiększone wydzielanie enzymów wątrobowych.
Leki zawierające papawerynę
Na rynku znajdziemy szereg różnych leków, które mają w swoim składzie niewielką ilość papaweryny. Do takich leków zaliczają się m.in. krople żołądkowe czy czopki rozkurczowe.
Dowiedz się również, czym jest propanol, eozyna, siarczek cynku, kwas teraftalowy czy etorfina.
Identyfikacja
| Numer CAS | 58-74-2 |
| PubChem | 4680 |
| DrugBank | DB01113 |
| ChemSpider | 4518 |
| Numer UNII | DAA13NKG2Q |
| Symbol KEGG | D07425 |
| ChEBI | CHEBI:28241 |
| ChEMBL | ChEMBL19224 |
| ECHAInfoCard | 100.000.361 |