Papaweryna – zastosowanie, właściwości, dawkowanie

Papaweryna – zastosowanie, właściwości, dawkowanie

Substancje

Papaweryna to znany środek silnie rozkurczający mięśnie gładkie. Stosuje się ją przede wszystkich w stanach skurczowych przewodu pokarmowego i stanach zapalnych dróg żółciowych, aczkolwiek zastosowanie papaweryny jest o wiele szersze. W dzisiejszym artykule dokładnie przedstawimy, czym jest papaweryna, jakie ma właściwości oraz jakie są przeciwwskazania do jej zażywania.

Papaweryna – definicja

Papaweryna (od łac. Papaver – mak, ang. Papaverine) to alkaloid izochinolinowy występujący w opium. Pozyskiwana jest z wysuszonego soku niedojrzałych makówek maku lekarskiego. Do związków o podobnej klasyfikacji zalicza się kodeinę i morfinę. Najczęściej papawerynę spotyka się pod postacią ampułek zawierających 40 mg chlorowodorku papaweryny w 2 ml. Papaweryna została odkryta w 1848 roku, a dokonał tego Georg Merck.

Międzynarodowa nazwa papaweryny to Papaverini hydrochloridum. W Polsce nazwa handlowa papaweryny to Papaverinum hydrochloricum.

Właściwości

Papaweryna przybiera formę kryształków w kształcie igieł. Wzór sumaryczny papaweryny to C20H21NO4. Papaweryna topi się w temperaturze 147 °C  i bardzo słabo rozpuszcza się w zimnej wodzie. Nie rozpuszcza się w chloroformie.

Nazwa handlowa Papaverinum hydrochloricum
Wzór sumaryczny C20H21NO4
Temperatura topnienia 147 °C
Masa molowa 339,385 g/mol
Wygląd kryształy w kształcie igieł

Mechanizm działania

Papaweryna wykazuje działanie spazmolityczne (rozkurczowe). Skutecznie zmniejsza napięcie mięśni gładkich, jednocześnie rozszerza naczynia krwionośne poprzez hamowanie fosfodiesterazy. Zmniejsza ciśnienie tętnicze. Działa na mięsień sercowy w sposób zbliżony do chinidyny – zmniejsza stopień przewodzenia, jednocześnie wydłużając okres refrakcji. Zasadniczo papaweryna nie wykazuje działania ośrodkowego.

Działanie zwiotczające mięśnie może obejmować takie obszary jak:

  • drogi żółciowe;
  • drogi moczowe;
  • przewód pokarmowy;
  • naczynia krwionośne;
  • oskrzela.

Spożyta w nadmiarze papaweryna prowadzi do zwiotczenia mięśni w obrębie całego ciała. Podobnie jak inne opiaty, może powodować charakterystyczne objawy, takie jak:

  • zawroty głowy;
  • senność;
  • zwiotczenie mięśni;
  • apatia;
  • euforia;
  • spowolniona perystaltyka jelit;
  • depresja oddechowa.

Papaweryna wiąże się z białkami osocza w ok. 90%. Po spożyciu jest skutecznie metabolizowana w wątrobie, a następnie wydalana wraz z moczem i kałem w postaci glukuronianów. Biologiczny okres półtrwania papaweryny wynosi 60–120 min.

Zastosowanie

Papaweryna stosowana jest w sytuacjach nadmiernej kurczliwości mięśni gładkich. Obejmuje obszar przewodu pokarmowego i dróg moczowych. Do typowych dolegliwości dopuszczających zastosowanie papaweryny zalicza się:

  • kolka jelitowa;
  • stany skurczowe dróg żółciowych;
  • kolka żółciowa;
  • kolka nerkowa;
  • kamica nerkowa;
  • skurcze macicy;
  • zaparcia spastyczne;
  • bolesne parcie na mocz.

Ponadto papaweryna znajduje szerokie zastosowanie w chirurgii. Wykorzystuje się ją do rozkurczania naczyń krwionośnych, naczyń wieńcowych, naczyń mózgowych czy też siatkówki oka.

Dawkowanie

Papaweryna dostępna jest w aptekach wyłącznie na receptę i sprzedawana w postaci ampułek 20 mg/ml (40 mg/2 ml). Podawanie papaweryny odbywa się w formie zastrzyku podskórnego lub domięśniowo. Bezpieczna dawka papaweryny wynosi od 40 do 120 mg (2–6 ml) nie częściej niż 4 razy w ciągu doby.

Uwaga! Papawerynę mogą przyjmować wyłącznie osoby dorosłe!

Przeciwwskazania

Przyjmowanie papaweryny nie jest zalecane w przypadku kobiet karmiących piersią. Kobiety w ciąży mogą przyjmować papawerynę wyłącznie po konsultacji z lekarzem i pod warunkiem, że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu (kategoria C). Przyjmowanie papaweryny jest zabronione lub wysoce niewskazane w przypadku osób cierpiących na:

  • dławicę piersiową;
  • jaskrę;
  • niskie ciśnienie tętnicze;
  • niedrożność jelit;
  • atonię pęcherza moczowego
  • zaburzenia czynności wątroby;
  • niewydolność układu krążeniowego – w tym blok przedsionkowo-komorowy III stopnia oraz inne zaburzenia rytmu i przewodnictwa serca;

Ponadto papaweryny nie mogą przyjmować osoby po przebytym zawale serca. W przypadku innych schorzeń lub łączenia papaweryny z innymi lekami, zawsze należy skonsultować to z lekarzem.

Informacja: Nie należy podawać papaweryny bezpośrednio do ciała jamistego w celu leczenia impotencji.

Informacja: Nie należy także mieszać papaweryny z roztworem Ringera.

Uwaga! Częste i długotrwałe stosowanie papaweryny może doprowadzić do uzależnienia.

Uwaga! Działanie papaweryny nasilają leki nasenne i uspokajające, alkohol, inhibitory MAO oraz neuroleptyki.

Działania niepożądane

Skutki uboczne po przyjęciu zbyt dużej dawki papaweryny to m.in.:

  • nadmierna senność;
  • zawroty głowy;
  • problemy z koncentracją;
  • brak łaknienia;
  • zaparcia;
  • biegunka;
  • bóle brzucha;
  • problemy z oddychaniem;
  • zmiany nastroju;
  • zwiększona potliwość;
  • zwiotczenie mięśni w obrębie całego ciała;
  • porażenie mięśni poprzecznie prążkowanych;
  • porażenie mięśnia sercowego;
  • wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego.

W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych! Najlepiej nie podejmować się kierowania samochodem zaraz po przyjęciu tego leku.

Uwaga! Papaweryna osłabia działanie preparatu Lewodopa przyjmowanego m.in. w przypadku choroby Parkinsona.

Informacja: Leczenie z wykorzystaniem papaweryny należy przerwać natychmiast po nasileniu się niepokojących objawów wątrobowych, takich jak:

  • eozynofilia;
  • żółtaczka;
  • zwiększone wydzielanie enzymów wątrobowych.

Leki zawierające papawerynę

Na rynku znajdziemy szereg różnych leków, które mają w swoim składzie niewielką ilość papaweryny. Do takich leków zaliczają się m.in. krople żołądkowe czy czopki rozkurczowe.

Dowiedz się również, czym jest propanol, eozyna, siarczek cynku, kwas teraftalowy czy etorfina.

Identyfikacja

Numer CAS 58-74-2
PubChem 4680
DrugBank DB01113
ChemSpider 4518
Numer UNII DAA13NKG2Q
Symbol KEGG D07425
ChEBI CHEBI:28241
ChEMBL ChEMBL19224
ECHAInfoCard 100.000.361
Krzysztof Kamzol

Redaktor naczelny w serwisie Joblife.pl

0 komentarzy
Inline Feedbacks
Zobacz wszystkie komentarze