Etorfina działa silnie znieczulająco i jest ponad 1000-krotnie mocniejsza od morfiny. Powstała już w 1960 roku i jest pochodną tebainy, czyli alkaloidu opium. Niestety związek ten jest również silnie trujący dla ludzi, co postaramy się nieco szerzej opisać w dzisiejszym artykule. Ponadto przedstawimy również właściwości etorfiny oraz jej zastosowanie.
Definicja
Etorfina (łac. etorphinum, ang. etorphine) to organiczny związek chemiczny i półsyntetyczny lek opioidowy. Etofrina jest pochodną tebainy, czyli alkaloidu znajdującego się w opium w ilości ok. 1%. Została objęta „Jednolitą konwencją o środkach odurzających z 1961 roku” (wykazy I i IV). Z kolei w Polsce znajduje się na wykazach I-N i IV-N „Ustawy o przeciwdziałaniu narkomani”. Etorfina wykazuje silne działanie przeciwbólowe, sporo mocniejsze od popularnej morfiny (jest nawet od 1000 do 3000 razy mocniejsza). Z drugiej jednak strony, etorfina jest silnie trująca. Wywołuje m.in. nudności, zawroty głowy, szpilkowate źrenice depresję oddechową oraz hamuje wytwarzanie moczu.
Właściwości
| Temperatura topnienia | 214 – 217 °C |
| Masa molowa | 411,53 g/mol |
| Wzór sumaryczny | C25H33NO4 |
| Wygląd |
białe kryształki |
| Rozpuszczalność w wodzie |
110 mg/l w temp. 25 °C |
| Prężność par |
3,26*10-12 mm Hg w temp 25 °C |
Zastosowanie
Pomimo swoich właściwości przeciwbólowych, etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Głównym powodem jest bardzo trujące oddziaływanie na organizm człowieka. Zaledwie jedna kropla etorfiny umieszczona na skórze, może spowodować śmierć ofiary w zaledwie kilku minut. Zgon następuje z powodu depresji oddechowej. Tym samym jej precyzyjnie dawkowanie stanowiłoby ogromny problem.
Mimo wszystko nie zrezygnowano z jej stosowania w weterynarii. W formie chlorowodorku wykorzystywana jest jako środek usypiający do dużych ssaków, np. słoni, bydła czy koni. Aplikowana jest wtedy dożylnie lub też wystrzeliwana ze specjalnej broni (w przypadku niebezpiecznych zwierząt). Największą zaletą etorfiny jest jej szybkość działania i możliwość zastosowania skutecznego antidotum, czyli diprenorfiny.
Jako dowód silnego działania usypiającego można podać, że do uśpienia słonia afrykańskiego, wystarczy dawka od 5 do 15 mg etorfiny, a w przypadku nosorożca czarnego wystarczy zaledwie 2–4 mg.
Warto jednak dodać, że nawet niewielki ilości etorfiny stosowane do usypiania wielkich zwierząt, są śmiertelnie niebezpieczna dla człowieka. Z tego powodu w pakietach handlowych wraz z etorfiną znajduje się osobna paczka zawierająca antidotum – w tym przypadku nie jest jednak diprenorfina, lecz nalokson. Zgodnie z przyjętymi zasadami bezpieczeństwa, odtrutka przygotowywana jest jako pierwsza, jeszcze przed użyciem etorfiny (celem natychmiastowego podania w przypadku zatrucia).
Zobacz również: Gaz musztardowy (iperyt siarkowy) – właściwości, informacje
Objawy zatrucia
Etorfina prócz swoich właściwości usypiających, stanowi ogromne zagrożenie na zdrowia i życia człowieka. Jest bardzo toksyczna. Dawka śmiertelna etorfiny LD50 dla człowieka to zaledwie 30 μg. Objawy zatrucia etorfiną to:
- zawroty głowy:
- nudności;
- obniżone ciśnienie krwi;
- depresja oddechowa;
- zwężenie źrenic;
- sinica.
Antidotum
W leczeniu zatrucia etorfiną stosuje się nalokson, a konkretnie to chlorowodorek naloksonu. Odwraca on szkodliwe działanie opioidów. Może również likwidować działania niepożądane występujące podczas stosowania leków o właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (takich jak np. pentazocyna). Sam nalokson nie wykazuje żadnego działania farmakologicznego i nie wywołuje żadnych efektów uzależniających.
Nalokson działa bardzo szybko i pierwsze oznaki poprawy zdrowia widoczne są już w pierwszych 2 minutach (po podaniu dożylnym). W przypadku podania leku doustnie lub podjęzykowo, jest on praktycznie niewykrywalny w osoczu. Nalokson metabolizowany jest w wątrobie i wydalany wraz z moczem.
Zobacz również: Cyjanek potasu – właściwości, objawy zatrucia, szkodliwość
Historia
Etorfina została pierwszy raz uzyskana w 1960 roku i wykorzystano w tym celu oripawinę (organiczny związek chemiczny z grupy opiatów). Udało się to osiągnąć grupie naukowców z laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu (Wielka Brytania). Nad badaniami czuwał profesor Kennetha Bentley, który koncentrował się na badaniach dotyczących niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Co ciekawe, do odkrycia etorfiny doszło całkowicie przypadkowo, a naukowcy ledwo uszli wtedy z życiem. Jak do tego doszło? Okazało się, że do wymieszania porannej kawy jedna z osób wykorzystała bagietkę (przyrząd w kształcie prostego pręta szklanego) zanieczyszczoną niewielką ilością etorfiny (jak dotąd nieznanej). W efekcie spożycia napoju, kilka osób zapadło wtedy w śpiączkę.
Szczegółowe działanie etorfiny opisano dopiero 7 lat później, czyli w 1967 roku.
Identyfikacja
| CAS | 14521-96-1 |
| PubChem | 26721 |
| DrugBank | DB01497 |
| ChemSpider | 559231 |
| UNII | 42M2Y6NU9O |
| KEGG | D07937 |
| ChEBI | CHEBI:4912 |
| ChEMBL | ChEMBL287413 |
| ECHA InfoCard | 100.035.017 |
Źródło: