Worykonazol to znany środek przeciwgrzybiczy, który wykazuje się wysoką skutecznością działania przeciwko wielu gatunkom grzybów. Sprawdźmy, jakie są właściwości worykonazolu, sposoby aplikacji, mechanizm działania oraz możliwe skutki uboczne stosowania.
Worykonazol – definicja
Worykonazol (łac. voriconazolum, ang. Voriconazole) jest pochodną triazolu. Zalicza się do syntetycznych azolowych środków przeciwgrzybiczych. Lek ten zatrzymuje demetylację 14-α-lanosterolu w komórkach grzybów, prowadząc do zahamowania wzrostu grzyba i w konsekwencji do jego obumarcia. Worykonazol wykazuje bardzo wysoką skuteczność w zwalczaniu wielu gatunków grzybów. Wzór chemiczny worykonazolu to C16H14F3N5O.
Mechanizm działania
Działanie przeciwgrzybicze worykonazolu opiera się o hamowanie enzymu odpowiedzialnego za biosyntezę ergosterolu, który stanowi jeden ze składników budujących błonę komórkową grzyba. Tym samym zwiększa się przepuszczalność błony komórkowej i zanikają jej funkcje ochronne. Wszystko to prowadzi do zahamowania wzrostu komórek grzyba i w niedługim czasie do jego obumarcia.
Bardzo istotne jest odpowiednie stężenie worykonazolu. Zbyt słabe może okazać się nieskutecznie w zwalczaniu grzyba, a zbyt silne może niekorzystnie wpływać na komórki ludzkiego ciała. Niestety może się zdarzyć, że grzyb będzie wykazywał odporność na działanie leku, co jest spowodowane mutacją genu kodującego enzym.
Zastosowanie
Worykonazol stosuje się szczególnie w leczeniu bardzo poważnych przypadków infekcji grzybiczych. Do takich zalicza się:
- inwazyjna aspergiloza,
- kandydemia u pacjentów bez neutropenii,
- poważne zakażenia Candida (włącznie z C. krusei),
- poważne zakażenia grzybicze Scedosporium spp. i Fusarium spp.,
- profilaktyka inwazyjnych zakażeń grzybiczych u pacjentów wysokiego ryzyka po allogenicznym przeszczepieniu macierzystych komórek krwiotwórczych.
Dawkowanie
Worykonazol zaleca się podawać przynajmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku. Lek można podawać zarówno dożylnie, jak i doustnie. Bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie we krwi widoczne jest po ok. 1-2 godzinach od zażycia.
Informacja: Posiłki z dużą zawartością tłuszczu ograniczają wchłanianie worykonazolu.
Worykonazol metabolizowany jest w wątrobie i stopniowo wydalany w ciągu kolejnych 96 godzin. Biologiczny okres półtrwania worykonazolu wynosi ok. 6 godzin.
Działania niepożądane (skutki uboczne)
Do najczęstszych działań niepożądanych po aplikacji worykonazolu zaliczają się:
- obrzęk obwodowy,
- ból głowy,
- upośledzenie widzenia,
- zaburzenia oddechowe,
- biegunka,
- wymioty,
- bóle brzucha,
- nudności,
- wysypka,
- gorączka.
Powyższe objawy występują u ponad 10% pacjentów stosujących ten lek.
Przeciwwskazania
Worykonazolu nie powinny przyjmować kobiety w ciąży lub planujące zajść w ciążę w okresie przyjmowania leku, z uwagi na ryzyko uszkodzenia płodu (działanie toksyczne). Ponadto lek ten nie powinien być stosowany przez osoby z nietolerancją galaktozy lub arytmią serca.
Informacje dodatkowe i identyfikacja
Wzór sumaryczny | C16H14F3N5O |
Masa molowa | 349,31 g/mol |
Temperatura topnienia | 134 °C |
Numer CAS | 137234-62-9 |
PubChem | 71616 |
DrugBank | DB00582 |
ChemSpider | 64684 |
UNII | JFU09I87TR |
KEGG | D00578 |
ChEBI | CHEBI:10023 |
Sprawdź również, czym jest wodorotlenek potasu, papaweryna, propanol, eozyna i siarczek cynku.